中药材荜茇中发现新颖活性成分

科技日报讯 （记者梁乐）记者6月9日从中国科学院新疆理化技术研究所获悉，该所资源化学研究室研究员阿吉艾克拜尔·艾萨研究团队在中药材荜茇中发现了新颖活性成分，且多个活性成分具备抗炎和降糖效果，在相关疾病治疗方面具有潜在的应用价值。相关成果近期发表在期刊《农业与食品化学》上。

尽管荜茇有着悠久的药用历史，但关于其药效物质基础的研究仍有较大的探究空间。中药化学成分复杂，如何高效地从中发现新颖活性成分是天然药物研究的难题。

针对这一难题，科研人员利用基于质谱分子网络的去重策略，从荜茇乙醇提取物中发现酰胺生物碱二聚体的特征分子簇，并对其开展了靶向分离，从中获得12个酰胺生物碱二聚体，其中包括5个新化合物。研究发现，这些酰胺生物碱二聚体是以外消旋体形式存在的，科研人员进一步利用手性拆分技术成功获得12对酰胺生物碱二聚体的对映异构体。

在后续的酶学和细胞水平活性研究中，科研人员发现3个酰胺生物碱二聚体对映异构体可显著抑制脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7中一氧化氮的分泌，具有出色的抗炎效果；另外3个酰胺生物碱二聚体对映异构体则可显著抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B的活性，具有良好的降糖效果。

此外，科研人员还利用分子对接和分子动力学模拟技术，对活性化合物的作用机制进行了研究。结果表明，这些活性化合物与靶标蛋白之间具有较强亲和力，可与靶标蛋白形成稳定的复合物。这一研究结果不仅为荜茇作为药食兼用的保健中药提供了良好的理论基础，也进一步证实了荜茇在抗炎和降糖相关疾病治疗方面具有潜在的应用前景。